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3002965587
 
Letzte Aktualisierung:
08.01.2019

Apixaban

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Der aktivierte Faktor X (F Xa) bildet zusammen mit dem aktivierten Faktor V (F Va), Calciumionen und gerinnungsaktiven Phospholipiden der Thrombozytenmembran den Prothrombinase-Komplex. Der Prothrombinase-Komplex spaltet Prothrombin zu Thrombin und führt damit zur Bildung von Fibrin aus Fibrinogen.

Die Aktivität der Fibrinbildung des Prothrombinase-Komplexes liegt um den Faktor 300.000 höher als die des F Xa. Eine Hemmung des im Prothrombinase-Komplex gebundenen F Xa ist damit ein effektiver Weg, die Thrombusbildung zu unterbinden. Da der F Xa im Gegensatz zu Thrombin keine weiteren Funktionen in der Gerinnungskaskade zu haben scheint (bei Thrombin Aktivierung von Protein C, Faktoren V, VIII, XI und XIII), haben F Xa-Inhibitoren vermutlich ein geringeres Blutungsrisiko als Vitamin K-Antagonisten oder Faktor II-Inhibitoren (Walenga 2003).

Apixaban ist ein hochwirksamer, oraler, reversibler, direkter und hochselektiver Inhibitor des aktiven Zentrums von Faktor Xa. Für diese antithrombotische Aktivität ist Antithrombin III nicht erforderlich. Apixaban hemmt die Aktivität des freien und Blutgerinnsel gebundenen Faktors Xa sowie der Prothrombinase. Apixaban hat keine direkten Wirkungen auf die Thrombozytenaggregation, hemmt aber indirekt die durch Thrombin induzierte Thrombozytenaggregation.

Eine zuverlässige Bestimmung der Apixaban-Spiegel ist nur mit einer speziell auf der Anti-Faktor Xa-Aktivität möglich.


Die Daten erheben keinen Anspruch auf Vollständigkeit. Die Datenbasis zu Apixaban erweitert sich ständig.

Bitte beachten Sie zusätzlich zu den hier aufgeführten Empfehlungen in jedem Fall auch die aktuelle Fach-Info bzw. weitere Informationen des Herstellers.


Zusammenfassung



Eigenschaft

Erläuterung

Handelsname

Eliquis®

wirksame Substanz

Apixaban (Strukturformel s. oben)

Oral verfügbare Prodrug

= Apixaban

Wirkung

selektiver, direkter Inhibitor von Faktor Xa

vor Therapiebeginn

schwere Nierenfunktionsstörung ausschließen (GFR ≤ 15 ml/min)

max. Plasmakonzentration

3-4 h

orale Bioverfügbarkeit

ca. 50 %

HWZ

 ca. 12 h

normale Dosis bei Prophylaxe n HTEP/KTEP

  5 mg/d (2,5mg 1-0-1 )

normale Dosis bei VHF

10 mg/d (5mg 1-0-1 )

Therapie einer VTE (außer LE)

Renale Elimination

27 %

Nierenisuffizienz

GFR 15-29 ml/min Dosisreduktion 2,5mg 1-0-1

GFR <15 ml/min Kontraindikation

Leberfunktionsstörungen

Apixaban ist bei Patienten mit leichter und mäßiger Lebererkrankungen (Child Pugh A und B) mit Vorsicht anzuwenden, bei schwere Leberfunktionsstörung kontraindiziert

Cytochrom P450-Induktion

Apixaban hat weder inhibierende noch induzierende Wirkung auf relevante CYP Isoenzyme, wie z. B. CYP3A4.

CYP3A4

Apixaban ist Substrat des CYP3A4, deshalb zeigt es Wechselwirkung mit CYP 3A4-Hemmern und –Inhibitoren s.u.

P-Glycoprotein

Apixaban ist Substrat des P-Glycoprotein, Wechselwirkung mit P-Glycoprotein-Hemmern und –Inhibitoren s.u.

VHF + mind. 2 Risiken von

 

  • ≥80. Lj.
  • KG ≤ 60 kg
  • Serum-Krea ≥ 1,5

Dosisanpassung: 2,5 mg 1-0-1

Umstellung von/auf andere Antikoagulanzien

s. u.

Nahrungsmittel

kein Einfluss

Einfluss von Alter, Körpergewicht, Geschlecht und Ethnie

Einflussgröße

Apixaban

Alter

kein Einfluss

Körpergewicht

kein Einfluss

Geschlecht

kein Einfluss

Ethnie

kein Einfluss

Dosisanpassung bei Nierenisuffizienz

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Dosierung bei Niereninsuffizienz

Krea-Clearance
[ml/min]

Dosisanpassung

Schlaganfallprophylaxe b. VHF

≥50

keine Anpassung

≥30-49

keine Anpassung

≥15-29

2,55 mg 1-0-1

<15

kontraindiziert

Patienten mit Serum-Kreatinin ≥1,5mg/dl, die ≥80 Jahre sind oder ein Körpergewicht ≤60 kg haben, sollten die niedrigere Dosis von 2,5 mg Apixaban, zweimal täglich erhalten.

vergessene Einnahme

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Indikation

Therapieschema

Maßnahme

Prophylaxe bei VHF

2,5 mg 1-0-1

Dosis sofort einnehmen und
danach mit der zweimal täglichen Einnahme
wie zuvor fortfahren

Schwangerschaft / Stillzeit

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Empfehlungen für Schwangerschaft und Stillzeit

Datenlage

Empfehlung

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte gesundheitsschädliche Wirkungen in Bezug auf eine Reproduktionstoxizität.

• Die Anwendung während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

Stillzeit

Die zur Verfügung stehenden Daten vom Tier zeigten, dass Apixaban in die Milch übergeht.

• Stillen unterbrechen

oder

• auf Behandlung mit Apixaban verzichten

Präoperativ

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Operationen und invasive Eingriffe

Blutungsrisiko

Empfehlung

niedrig

≥ 24 Stunden vor geplanten Operationen oder invasiven Eingriffen

mittel bis hoch

≥ 48 Stunden vor geplanten Operationen oder invasiven Eingriffen(>4 HWZ)

Wechselwirkung mit anderen Substanzen

Aufgrund verschiedener Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sind folgende Auflistungen genau zu beachten.

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Inhibitoren sowohl von CYP3A4 als auch von P-Glycoprotein führen zu höheren Apixaban-Plasmaspiegeln.

Inhibitoren von CYP 3A4 und/oder P-Glycoprotein

Substanz

Anstieg AUC

Einstufung der Komedikation

Ritonavir

k. A.

nicht empfohlen

Ketokonazol

2,0

nicht empfohlen

Voriconazol

k. A.

nicht empfohlen

Itraconazol

k. A.

nicht empfohlen

Posakonazol

k. A.

nicht empfohlen

Induktoren von CYP4503A4

 

Quelle: Fachinfo Eliquis 02/2013

Induktoren von CYP3A4 führen zu niedrigeren Apixaban-Plasmaspiegeln

Induktoren von CYP3A4 und/oder P-Glycoprotein

Substanz

Reduktion der Wirkung

Einstufung der Komedikation

Phenytoin

k.A.

strenge Indikationsstellung

Carbamazepin

k.A.

strenge Indikationsstellung

Phenobarbital

k.A.

strenge Indikationsstellung

Johanniskraut

k.A.

strenge Indikationsstellung

Rifampizin

54%

strenge Indikationsstellung

 

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Apixaban
Zusammenfassung
Einfluss von Alter, Körpergewicht, Geschlecht und Ethnie
Dosisanpassung bei Nierenisuffizienz
vergessene Einnahme
Schwangerschaft / Stillzeit
Präoperativ
Wechselwirkung mit anderen Substanzen
Induktoren von CYP4503A4